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本教材可用于药物化学、药物设计学、制药工程学、化学、应用化学等专业，主要内容包括：药物合成实验基础知识（重点强调实验室章程、安全及实验开始前的准备）；药物合成基础操作及实验技术 （从药物合成实验投料、反应跟踪技术和后处理三个方面，进行药物合成实验过程介绍）；药物合成基础实验（16个重要的原料药中间体的合成实验）；药物合成综合性实验（8个原料药的合成实验）；药物合成设计性实验（2个原料药的合成及工艺设计实验）。
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