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本地区位于北京皇城的东侧，东起东四南大街—东单北大街，西至东黄城根大街—南河沿大街，南起东长安街，北至平安大街（张自忠路），内有十余处文物建筑群，其中包括全国重点文物保护单位1处—协和医学院旧址，它是民国时期北京第一座中西合璧式的教会学校建筑群，被誉为「中国式宫殿里的西方医学学府」。该地区北部为「张自忠路南历史文化保护区」。
本地区北部有传统北京著名的私家园林半亩园和马辉堂花园，二者都是北京私家园林的代表作；此外也不乏王公府第和权贵大宅，诸如美术馆东街25号四合院、俊启宅、惠王府等。
此外，在明、清直至民国时期，本地区一直以东四牌楼、东单牌楼及皇城东墙（包括皇城东门东安门）作为重要的城市地标。东四大街与张自忠路、朝阳门内大街交汇处为东四路口，因十字路口设有四座过街牌楼而称「东四牌楼」，简称「东四」。其中南北向的两座牌楼，挂有匾额曰「大市街」，东西向的两座牌楼则分别书「履仁」、「行义」。东四牌楼周边是东城最重要的繁华商业地带之一。东单大街与长安街交会处为东单路口，东单北大街南口原立有一座单牌楼，故该路口称「东单牌楼」，简称「东单」。东单牌楼上匾额书「就日」二字（西单牌楼上匾额书「瞻云」二字，袁世凯称帝后东单牌楼匾额改为「景星」二字）。东单牌楼一带也是传统北京重要的商业中心之一，老北京俗语有「东单、西四、鼓楼前」之说（即东单、西四及地安门外大街一带是北京三处重要的商业街区）。
民国以后，本地区的南北主干道王府井大街逐渐取代传统的东单、东四地带，成为东城最繁华热闹的商业地带，位于王府井大街东北端的东安市场更是盛极一时，今天该处建成了新东安市场。在王府井大街两侧分别有天主教东堂、北京饭店初期建筑、中华圣经会旧址等近代建筑，充分体现了这一带浓厚的近代化特征。